W okulistyce wykorzystuje się zarówno leki podawane doustnie, jak i miejscowo. Te drugie są jednak zdecydowanie częściej stosowane i stanowią podstawę terapii. Ich największą zaletą jest bezpośrednie przenikanie substancji leczniczej do wnętrza oka.

W zależności od struktur oka, do których lek ma dotrzeć, można wyróżnić preparaty w formie płynnej (krople, roztwory lub zawiesiny), maści i żeli oraz preparaty w formie wstrzyknięć. Pierwsze pozwalają osiągnąć stężenie terapeutyczne jedynie do poziomu ciałka rzęskowego, czyli na obszarze przedniego odcinka oka, który obejmuje: rogówkę, komorę przednią, tęczówkę, ciałko rzęskowe i soczewkę. Jeśli konieczne jest dotarcie substancji leczniczej do tylnego odcinka oka, czyli twardówki, naczyniówki, siatkówki, części gałkowej nerwu wzrokowego lub ciała szklistego, konieczne jest podanie leku w formie iniekcji. Wstrzyknięcia mogą być wykonywane podspojówkowo, okołogałkowo, do komory ciała szklistego lub do komory przedniej – gdy występuje potrzeba osiągnięcia wysokiego stężenia substancji leczniczej w krótkim czasie.

Nośnikiem substancji leczniczej przy aplikacji preparatów okulistycznych jest ciecz wodnista wypełniająca przednią komorę oka. Jej zadaniem jest odżywianie nieukrwionych struktur przedniego odcinka oka – soczewki i rogówki. Po podaniu leku do oka substancja czynna penetruje przez rogówkę do wnętrza gałki ocznej, osiągając tam stężenie terapeutyczne. Przenikanie cząsteczek leku zależy nie tylko od ich wielkości, ale też od stopnia jonizacji i rozpuszczalności w wodzie lub tłuszczach. Do substancji łatwo pokonujących barierę naczyniowo-komorową i rogówkowo-komorową należą kortykosteroidy oraz alkaloidy –tropanowe np. atropina oraz imidazolowe, takie jak pilokarpina. Trudno przenikają z kolei antybiotyki, choć wyjątkiem od tej reguły jest detreomycyna. Z całą pewnością duży wpływ na zdolność penetracji przez rogówkę mają też zachodzące w oku procesy chorobowe. Wspomniane bariery osłabiają m.in. reakcje zapalne, owrzodzenia oraz uszkodzenia mechaniczne.

Z miejscowym podaniem leków okulistycznych związany jest problem ograniczonej objętości worka spojówkowego, do którego są aplikowane. Jest on bowiem w stanie przyjąć jedynie 30 μl płynu. Pojemność jednej kropli wynosi natomiast od 40 do 70 μl, w zależności od końcówki zakraplacza i średnicy jego wylotu. Przez rogówkę do oka wchłania się zatem jedynie część wkroplonego leku. Pozostała część spływa natomiast do jeziorka łzowego, a stamtąd do jamy nosowej i gardła, gdzie przez silnie ukrwioną błonę śluzową ulega wchłonięciu do krwiobiegu. Z uwagi na wysokie stężenie substancji czynnej w kroplach ocznych skutkiem może być wystąpienie działania ogólnego leku, co jest szczególnie niebezpieczne przy stosowaniu nieselektywnych beta-blokerów, atropiny czy adrenaliny.

Jak zatem ograniczyć ryzyko wspomnianych działań niepożądanych?

Najlepszym rozwiązaniem jest prawidłowa aplikacja preparatu, a rolą farmaceutów jest wytłumaczenie pacjentowi, jak ona powinna wyglądać. Często bowiem lekarze nie mają wystarczająco czasu, by wyjaśnić dokładnie każdemu choremu, w jaki sposób należy stosować krople czy maść do oczu. Pacjenci nierzadko też bywają zestresowani, przebywając w gabinecie lekarskim, i z tego powodu nie zapamiętują wszystkich przekazanych przez okulistę informacji. Po wyjściu z gabinetu mają więc wiele wątpliwości, a to z kolei rzutuje na powodzenie terapii.

Prawidłowa aplikacja kropli

Chory przede wszystkim powinien wiedzieć, jak często i do którego oka powinien aplikować przepisany przez lekarza preparat.

Jednym z najważniejszych aspektów prawidłowej aplikacji leków ocznych jest również troska o higienę. Z tego względu przed użyciem kropli należy dokładnie umyć i osuszyć ręce. Ważne jest także, by nie dotykać zakraplacza rękami ani zakraplaczem do powierzchni oka. Ponadto preparaty wielodawkowe powinny być stosowane tylko przez jedną osobę. Przed podaniem krople należy ogrzać przez chwilę w dłoni, aby ich temperatura osiągnęła wartość zbliżoną do temperatury ciała. Jest to szczególnie istotne w przypadku preparatów przechowywanych w lodówce, ponieważ aplikacja zimnego leku mogłaby się skończyć podrażnieniem oka. Jeśli stosowane są krople w postaci zawiesiny, pacjent powinien dodatkowo pamiętać o wstrząśnięciu leku przed użyciem.

Wszystkie czynności związane z podaniem leku do oka najłatwiej wykonywać przed lustrem. Głowa powinna być lekko odchylona do tyłu (u dzieci – z lekkim odchyleniem w kierunku skroniowym), natomiast wzrok skierowany ku górze lub skupiony w jednym punkcie, co ma ograniczyć odruch mrugania. Następnie należy palcem odchylić dolną powiekę i nie dotykając powierzchni oka (ryzyko zanieczyszczenia), wpuścić kroplę preparatu na dolne sklepienie worka spojówkowego w jego skroniowej części.

Należy pamiętać, że wystarczająca jest aplikacja jednej kropli, ponieważ nadmiar może ulec wchłonięciu do krwiobiegu i przyczynić się do wystąpienia objawów niepożądanych. Ryzyko dostania się leku przez drogi łzowe i błony śluzowe nosogardzieli do krwi można też zmniejszyć przez ucisk palcem okolicy dolnego kanalika i woreczka łzowego. Po aplikacji leku oko należy zamknąć i nie wolno mrugać. W ten sposób ogranicza się łzawienie i wypłukiwanie środka leczniczego. Jeśli pacjent stosuje więcej niż jeden rodzaj preparatu okulistycznego o działaniu miejscowym, między aplikacją poszczególnych leków powinien być zachowany 10-minutowy odstęp czasu. Przy czym krople nawilżające, czyli tzw. sztuczne łzy, powinny być podane jako ostatnie.

Korzystanie z soczewek kontaktowych

Odrębnym zagadnieniem jest stosowanie kropli, żeli i maści do oczu razem z soczewkami kontaktowymi. Z wyjątkiem większości preparatów zastępujących łzy leki okulistyczne nie powinny być aplikowane podczas noszenia soczewek. Niekiedy możliwe jest korzystanie z soczewek, ale dopiero po ok. 30 minutach od zastosowania kropli. Jednak zawsze, jeśli nie ma wyraźnego zakazu producenta preparatu, używanie soczewek kontaktowych podczas miejscowej terapii lekami ocznymi powinno być skonsultowane z lekarzem okulistą.

Trwałość kropli

Krople do oczu z uwagi na wysokie wymagania jakościowe (głównie mikrobiologiczne) należą do preparatów bardzo nietrwałych. Zwykle mogą być używane jedynie przez 4 tygodnie od dnia otwarcia opakowania. W celu wydłużenia okresu bezpiecznego użytkowania kropli ocznych zdecydowana większość preparatów posiada w swoim składzie środki konserwujące. Ich obecność nie jest jednak zupełnie obojętna. Konserwanty mogą bowiem destabilizować film łzowy, uszkadzać komórki kubkowe odpowiedzialne za wytwarzanie warstwy śluzowej, a przy dłuższym stosowaniu prowadzić nawet do wystąpienia objawów zespołu suchego oka. Z tego też powodu bezpieczniejsze jest stosowanie kropli, które nie zawierają substancji konserwujących. Taką możliwość dają m.in. minimsy – pojedynczy pojemnik zawierający jedną dawkę leku, który po jednorazowej aplikacji preparatu należy wyrzucić. W takim przypadku nie ma potrzeby przedłużania trwałości roztworu, gdyż po rozjałowieniu minimsa nie jest on dalej przechowywany. Konieczność stosowania środków konserwujących została też wyeliminowana w preparatach typu ABAK i COMOD. Jałowość roztworu zapewnia bowiem odpowiednia budowa opakowania. W pierwszym przypadku trwałość kropli została przedłużona do 8 tygodni (od momentu otwarcia) dzięki wbudowanemu sączkowi wyjaławiającemu. System COMOD zapewnia z kolei trwałość do 12 tygodni, co jest wynikiem odpowiedniej konstrukcji pompki i bakteriobójczych właściwości srebra, z którego wykonane są wszystkie metalowe części opakowania mające kontakt z roztworem leku. Ostatnio została wprowadzona dodatkowa technologia – system OSD. W tym przypadku filtracji ulega jedynie zasysane powietrze. Dzięki temu nie dochodzi do nadkażenia jałowego roztworu. Aplikacja odbywa się przez ściśnięcie pojemnika.

Przechowywanie

Mówiąc o prawidłowym korzystaniu z leków ocznych, należy wspomnieć o ich odpowiednim przechowywaniu. Zdecydowana większość preparatów wymaga jedynie temperatury pokojowej (do 25°C) i braku dostępu do światła. Nawet leki, które w aptece są magazynowane w lodówce, po otwarciu zwykle mogą być przechowywane poza nią. Często jednak pacjenci jednorazowo realizują receptę na więcej niż jedno opakowanie leku. W takim wypadku należy zwrócić uwagę, bo może zdarzyć się sytuacja, że lek napoczęty można trzymać w szafce, natomiast nieotwarte opakowanie – w lodówce.

mgr farm. Marta Kuc