Owoce cytrusowe i powstałe z nich soki są bardzo smaczne, a poza tym zawierają dużo witamin. Dlatego też bardzo często zaleca się włączenie tych owoców do zdrowej, zbilansowanej diety, szczególnie u osób ze zwiększonym ryzykiem zachorowania na schorzenia układu krążenia. Niesie to za sobą pewne ryzyko…

Już od wielu lat wiadomo, że substancje chemiczne zawarte w grejpfrucie mogą powodować niebezpieczne dla zdrowia zwiększenie stężenia niektórych leków we krwi, dlatego pacjentom zawsze powinno się przypominać, że wszystkie leki należy popijać tylko i wyłącznie wodą, a już na pewno unikać soku grejpfrutowego. Jego wpływ na metabolizm leku w organizmie został zaobserwowany już ponad 20 lat temu i był jednym z pierwszych sygnałów świadczących o tym, że dieta może mieć bardzo istotny wpływ na jakość i skuteczność wdrożonego leczenia.

Interakcje podczas równoczesnego zastosowania grejpfruta lub jego soku i leków dotyczą fazy metabolizmu. Są za to odpowiedzialne substancje zawarte w owocu, a przede wszystkim flawonoid – naryngenina oraz 6,7-dihydroksybergamotyzyna, która jest furanokumaryną. Interakcja odbywa się na poziomie izoenzymu P450 CYP3A4, który przede wszystkim odpowiada za przemiany leków wchłanianych w jelitach i podlegających efektowi pierwszego przejścia. Jego aktywność jest hamowana w wyniku reakcji ze składnikami soku grejpfrutowego. W związku z zahamowaniem jego działania w przypadku leków, którego spore ilości są eliminowane zaraz po wchłonięciu, a przed właściwym działaniem, wpływa to w sposób znaczny na zwiększanie ich stężenia w organizmie. W wyniku braku metabolizmu zwiększa się biodostępność określonej substancji pomimo zażycia prawidłowej dawki. Zwiększenie biodostępności często może przekraczać stężenie lecznicze i stawać się stężeniem toksycznym. Substancje chemiczne wpływające na wystąpienie interakcji hamują działanie izoenzymu prawie w 50%, a ich działanie może zaznaczać się nawet przez kilkanaście godzin po spożyciu. Dlatego nie tylko nie zaleca się popijania leków sokiem grejpfrutowym, ale również picia go lub spożywania owocu na 2 do 4 godzin przed zażyciem leku i po zażyciu. Oczywiście wpływ grejpfruta nie dotyczy wszystkich preparatów leczniczych, a jedynie tych, które metabolizowane są przez wspomniany izoenzym.

Działanie niepożądane, jakie pojawi się w wyniku interakcji składników grejpfruta i leku, zależy oczywiście od samej substancji leczniczej i jest dla niej charakterystyczne – np. przedawkowanie blokerów kanału wapniowego może doprowadzić do znacznego spadku ciśnienia i tachykardii, a działanie niepożądane leków przeciwhistaminowych związane jest z pojawieniem się arytmii.

Podsumowanie

Badania dotyczące wpływu omawianych substancji chemicznych wykazały, że zawarte są one w różnych odmianach i gatunkach grejpfruta. Tak samo niebezpieczne jest popicie leków sokiem, jak spożycie w tym samym czasie świeżego owocu, ponieważ znajduje się w nim średnio tyle furanokumaryn, ile zawartych jest w 100 ml soku. Warto zwracać na to pacjentom uwagę i przypominać im jak ważne jest to w zwłaszcza w przypadku przewlekłej terapii.

mgr farm. Iwona Napierała