Kofeina jest alkaloidem ksantynowym. Jej źródłem są liście herbaty, ziarna kawy i kakaowca, owoce guarany oraz orzeszki kola. Zawierają ją napoje i tzw. preparaty energetyzujące, których zadaniem jest wspomaganie sprawności psychofizycznej.

Kofeina ma bardzo szerokie zastosowanie lecznicze – używa się jej w przypadku bezdechu noworodków, jest składnikiem wielu preparatów przeciwbólowych i przeciwmigrenowych, a także stosowanych w trakcie przeziębienia oraz w leczeniu niepowściągliwych wymiotów u kobiet ciężarnych. W kosmetologii kofeinę stosuje się jako składnik preparatów wspomagających odchudzanie, antycellulitowych i ułatwiających detoksykację.

Metabolizm kofeiny

Kofeina jest niemal całkowicie wchłaniana w przewodzie pokarmowym i jej maksymalne stężenie we krwi obserwuje się po 30–60 min od momentu zażycia. Z łatwością przenika przez barierę krew–mózg, przez łożysko, dociera do płynu owodniowego, mleka i nasienia. Nie kumuluje się w organizmie, a jej biologiczny okres półtrwania wynosi 3–4 godziny, choć znacząco się wydłuża u kobiet stosujących doustne środki antykoncepcyjne (5–10 godzin), w ciąży (9–11 godzin), u pacjentów z rozpoznanymi chorobami wątroby, u donoszonych noworodków (80 godzin) i wcześniaków (100 godzin), natomiast skraca się o 30–50% u nałogowych palaczy tytoniu. Kofeina jest metabolizowana w wątrobie do aktywnych metabolitów: paraksantyny, teobrominy i teofiliny o działaniu lipolitycznym, rozszerzającym naczynia krwionośne i rozkurczającym mięśniówkę gładką oskrzeli. Nowe badania sugerują, że kofeina zmniejsza stężenie histaminy, co może być przydatne w leczeniu reakcji alergicznych w drogach oddechowych.

Bezpieczeństwo kofeiny

Wpływ kofeiny na organizm ludzki zależy od zastosowanej dawki. Kofeina przyjęta w ilości 100–600 mg przyspiesza tok myśli i poprawia funkcjonowanie organizmu, ale jej dawki powyżej 2000 mg powodują bezsenność, drżenia mięśniowe, zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, upośledzenie koordynacji ruchowej i przyspieszenie oddechu. Kofeina wywiera działanie przeciwnowotworowe w przypadku raka jelita grubego i wątroby. Z kolei moczopędne działanie kofeiny wypłukuje toksyny, co może mieć istotne znaczenie w przypadku ograniczania rozrostu nowotworów pęcherza moczowego.

Mechanizm działania

Kofeina działa pobudzająco, wyłączając mechanizmy hamujące neurony, głównie w wyniku blokowania w mózgu receptorów adenozyny. Jest ona również inhibitorem kompetencyjnym enzymu cAMP-fosfodiesterazy, który bierze udział w wielu reakcjach biochemicznych. Wynikiem hamowania tego enzymu jest zwiększenie aktywności i wydłużenie czasu działania licznych hormonów, np. glukagonu, wazopresyny, kortyzolu. Kofeina przez hamowanie receptorów adenozynowych ogranicza wychwyt glukozy przez mięśnie, co powoduje wzrost poziomu cukru we krwi i jest potencjalnym mechanizmem upośledzającym tolerancję glukozy. Ponadto przez zwiększenie stężenia adrenaliny, zmniejsza wrażliwość i nasila oporność na insulinę. Niekorzystny wpływ kofeiny jest stanem przejściowym, ze względu na rozwój tolerancji. Istnieją doniesienia epidemiologiczne wskazujące, że picie kawy, która jest podstawowym naturalnym źródłem kofeiny, może zmniejszyć ryzyko rozwoju cukrzycy typu 2.

Kofeina a układ nerwowy

Kofeina wywiera umiarkowane działanie pobudzające na ośrodkowy układ nerwowy, przez co poprawia samopoczucie i znosi uczucie zmęczenia. Ma ona wpływ na zwiększenie motywacji, spostrzegawczości i koncentracji przy wykonywaniu zadań monotonnych, wymagających długotrwałej uwagi, poprawia pamięć krótkotrwałą. Kofeina skraca czas analizy informacji, a tym samym zwiększa szybkość reakcji na bodźce, czyli sprawność w wykonywaniu złożonych czynności i codziennych zadań (obsługa urządzeń, kierowanie pojazdami mechanicznymi). Pobudza ośrodki wegetatywne: oddechowy, naczynioruchowy i nerwu błędnego. Zwiększa wydzielanie neuroprzekaźników: dopaminy, noradrenaliny, adrenaliny, acetylocholiny, serotoniny. Usuwa zmęczenie, stymuluje aktywność ruchową, polepsza nastrój, zwiększa odczuwanie przyjemności. W większych dawkach obserwuje się przeciwne efekty: zwiększenie odczuć negatywnych, m.in. lęku, niepokoju, wywołanie stanu zdenerwowania, ogólnego pogorszenia nastroju i negatywnego wpływu na pamięć długotrwałą – co jest głównie rezultatem hamującego wpływu na neurogenezę w hipokampie. Jednak niektóre badania wskazują na korzystny efekt kofeiny ograniczający ryzyko chorób neurodegeneracyjnych, np. choroby Parkinsona czy Alzheimera. Po dłuższym okresie regularnego przyjmowania kofeiny występuje zjawisko tolerancji, prowadzące do stopniowego osłabienia odpowiedzi biologicznej ustroju. Kofeina zwiększa efektywność działania przeciwbólowego paracetamolu ze względu na wywieranie efektu stymulującego centralny układ nerwowy i ograniczanie złego samopoczucia, zawsze towarzyszącego bólowi.

dr n. farm. Anna Gajos